口服小份子menin抑制剂：能减肥的糖尿病药

降糖/减肥不止于GLP-1受体感动剂的口服多肽药物，如今多了一个探究选项，小份口服小份子menin抑制剂。制剂

1. 能降糖的糖尿抗肿瘤药

2. 能减肥的糖尿病药

3. 结语

1 能降糖的抗肿瘤药

往年五、6月份的病药时候，主打小份子共价抑制剂，口服专一于肿瘤规模的小份 公司，宣告了menin抑制剂治疗糖尿病的制剂临床前数据，吐露了两个植物模子数据，糖尿胰岛素抵抗的病药ZDF模子以及胰岛β细胞衰竭的STZ模子。股价从5月2号的口服盘中最高价$2.84涨到8月16号的盘中最高价$14.20，3个月内最飞腾幅达4倍。小份

图1 BEMA往年至今的制剂股价涨跌幅（丰硕创投整理）

这家公司的中间成员来自祥瑞德以及，主导以及退出妄想了治疗丙肝的糖尿、抗病毒药物以及抗肿瘤药物BTK抑制剂。病药

从大获乐成的身上，他们意见到共价抑制剂在肿瘤规模的紧张熏染，公司会集钻研menin在血液肿瘤规模的运用，当初正处于1期临床阶段。可是在一位肿瘤医生的屹立揭示下，不要忘了关注menin在2型糖尿病上的熏染，才爆发了明天所讲的事。

Menin在糖尿病中的能发挥熏染的实际假如是复原衰竭的胰岛β细胞，详细数据如下。

图2 BMF-219在2种糖尿病植物模子上的数据（源头：公司推介质料）

在采访中也谈到糖尿病以及肿瘤这两种顺应症之间的剂量差距，凭证临床前数据，糖尿病中的OBD/RP2D约莫是肿瘤中的一半。

2 能减肥的糖尿病药

开拓出一款口服的降糖药不断是各大药企追赶的目的，尽管2019年美国上市了的天天口服版本，但低至0.4~1%的生物运用度以及重大啰嗦的服药流程，大大地限度了其开拓市场的步骤，当初市场主流的GLP-1受体感动剂降糖药仍是是每一周一次的皮下注射剂型。

以是当初还未曾经降生出一款天气级的口服降糖新药，而menin抑制剂的到来，哪怕仅有多少只老鼠的数据，也激发了泛滥投资者的兴趣。

糖尿病与消瘦之间有着千头万绪的关连，良多GLP-1受体感动剂降糖药也往减肥药倾向拓展。2014年FDA称许了用于治疗消瘦症，为逐日注射剂型，3.0mg天天，56周平均减8%体重（质料1）。2021年FDA称许了用于治疗消瘦症，为每一周注射剂型，2.4mg每一周，68周平均减14.9%体重（质料2）。2022年宣告了最新3期数据，首个每一周一次GLP-1R/GIPR感动剂候选减重药，5mg/10mg/15mg每一周，72周平均减15.0%/19.5%/20.9%（质料3）。

对于GLP-1受体感动剂减肥药，除了剖析书提到的较为罕有的恶心等不良反映外，有多少点需要夸张的。第一，已经获批药物减重数据是作为生涯方式干涉的辅助本领，在以接受了饮食（飞腾总热量摄入）以及行动（削减总热量破费）为主的生涯方式下，患上进去的。第二，体重分为fat mass（脂肪体重）以及lean mass（瘦体重），这3款减肥药，简直只减脂肪（质料4），两者削减的比例临近（质料2），减脂肪的比例是减瘦体重比例的3倍（质料3），也便是说在体脂率飞腾方面，以及较为清晰。第三，细小削减心率（质料4），以及则影响不大，前阵子吐露的早期数据展现心率削减较多（质料5），在临时用药历程中需要坚持关注。

GLP-1受体感动剂降糖药开拓减肥顺应症，可能缩短产物的销售性命周期，以为例，见下图，2019年糖尿病顺应症的销售额开始走下坡路，而减肥顺应症则不断坚持削减。而且在最新的上，不断坚持下滑，同比-26%，降至60.31亿丹麦克朗，坚持削减，同比+21%，增至44.6亿丹麦克朗。

图3 在糖尿病以及减肥上的销售（单元亿DKK；源头：公司财报；丰硕创投整理）

那末menin抑制剂BMF-219是否也能减重？在图2中的最底下的一幅图中有吐露这方面的数据，在ZDF植物模子上约莫能削减13%的体重。若最后真的成为了的话，BMF-219不便是集抗肿瘤药、降血糖药以及减肥药三者于一身的口服小份子“神药”？

结语

在去年5月份，开始关注 这家公司。往年五、6月份，猛然间的狂跌，让人感应太难以想象了，事实就那多少只老鼠的数据，离临床POC以及最终3期大型临床（糖尿病以及减肥顺应症需要多少千人规模的受试者）还颇为的早。

可是开拓出破费品级此外减肥药以及口服小份子的降糖药这两者的强烈未知足临床需要下，BMF-219给了投资者这么一个期盼。

参考文献

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5.(22)00421-7/

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